N‑Acetyl Selank Amidate；Ac‑TKPRPGP‑NH₂
一、基本信息
英文名称：N‑Acetyl Selank Amidate；Ac‑Selank‑NH₂；N‑Acetyl‑Thr‑Lys‑Pro‑Arg‑Pro‑Gly‑Pro‑amide
中文名称：N‑乙酰基赛兰克酰胺肽；乙酰化赛兰克酰胺化物；抗焦虑神经调节七肽
单字母序列：Ac‑TKPRPGP‑NH₂
三字母序列：Ac‑Thr‑Lys‑Pro‑Arg‑Pro‑Gly‑Pro‑NH₂
末端修饰：
N‑端：乙酰化（Ac‑）
C‑端：酰胺化（‑NH₂）
分子量：792.43Da
分子式：C₃₇H₅₈N₁₂O₈
等电点 pI：≈ 7.9（弱碱性）
CAS 号：2920938‑92‑5
二、结构信息
N‑Acetyl Selank Amidate 是 Selank 的稳定化修饰衍生物，属于合成的 免疫调节 + 神经调节多肽，结构特点如下：
骨架来源 基于人体 Pro‑Pro‑Gly‑Pro（PPGP） 结构基序设计，源自天然免疫调节肽片段，具有高度生物相容性。
氨基酸组成
亲水 / 极性：Thr、Lys、Arg
碱性阳离子：Lys、Arg（增强水溶性、膜穿透、受体结合）
刚性结构：Pro、Pro、Pro（三个脯氨酸）
柔性连接：Gly
双重末端修饰
N‑乙酰化：提高脂溶性、降低极性、减少酶解
C‑酰胺化：增强结构稳定性、延长半衰期、提高抗蛋白酶水解能力
构象特征 富含 Pro 使分子呈现刚性、紧凑、稳定构象，不易被体内酶快速降解，同时具备良好的水溶性、膜通透性、血脑屏障穿透潜力。
三、作用机理
N‑Acetyl Selank Amidate 是多靶点神经免疫调节肽，作用广泛且温和，无成瘾性。
1. 抗焦虑、抗应激作用（核心）
调节 GABA‑ergic 系统，增强抑制性神经传递
降低下丘脑‑垂体‑肾上腺轴（HPA 轴）过度激活
减少应激状态下 皮质醇水平升高
改善焦虑、紧张、烦躁、失眠、情绪波动
2. 神经保护与认知支持
抑制神经元凋亡、减轻氧化应激损伤
提升 BDNF（脑源性神经营养因子） 表达
改善学习、记忆、注意力、认知稳定性
对脑缺血、缺氧、脑疲劳具有保护作用
3. 免疫调节作用
调节 细胞因子平衡（IL‑2、IL‑6、TNF‑α 等）
增强机体抗应激、抗感染、抗炎能力
改善长期压力导致的免疫低下
4. 镇痛与情绪稳定
调节内啡肽、脑啡肽系统
缓解慢性疼痛、神经性疼痛、紧张性头痛
改善情绪低落、疲劳、神经衰弱
5. 高稳定性与高生物利用度
乙酰化 + 酰胺化 → 半衰期显著延长
不易被肽酶降解，可通过鼻内、注射、口服、透皮等方式递送
可穿透血脑屏障，直接作用于中枢神经系统
四、药理与研究进展
N‑Acetyl Selank Amidate 是 Selank 的第二代稳定化衍生物，而 Selank 本身是由 俄罗斯科学院 研发的经典 非成瘾性抗焦虑神经肽。
主要研究方向：
焦虑障碍、应激相关障碍 广泛用于广泛性焦虑、社交焦虑、压力过大、情绪失控、惊恐发作的基础研究。
认知功能改善 改善注意力下降、记忆力减退、脑疲劳、反应迟缓、工作学习效率低下。
神经保护 用于脑缺血、脑外伤、脑卒中后神经修复、认知障碍修复研究。
免疫调节 调节压力相关免疫紊乱、慢性低度炎症、疲劳综合征。
睡眠与情绪调节 改善入睡困难、睡眠浅、早醒、多梦，提升睡眠质量，不产生依赖。
特点总结：
无镇静、无嗜睡、无肌肉松弛
无成瘾性、无戒断反应、无药物依赖
起效温和、持续时间长、安全性极高
兼具神经保护 + 免疫调节 + 抗焦虑 + 认知增强四重功能
五、溶解与保存
溶解性
易溶于：水、生理盐水、PBS、缓冲液
可溶于：甲醇、乙醇、丙二醇、甘油
建议在 pH 5.0–8.0 条件下配制，稳定性最佳
保存条件
粉末：−20 ℃ 干燥、避光、密封，可稳定 ≥2 年
溶液：4 ℃ 短期保存（≤7 天），建议现配现用
避免：高温、强光、氧化、反复冻融
六、与普通 Selank 的对比
项目 | Selank | N‑Acetyl Selank Amidate |
|---|---|---|
结构 | H‑TKPRPGP‑OH | Ac‑TKPRPGP‑NH₂ |
稳定性 | 一般，易被酶解 | 极高，抗降解 |
半衰期 | 较短 | 显著延长 |
脂溶性 | 中等 | 更高 |
BBB 穿透 | 良好 | 更优 |
分子量 | 848.99 | 891.06 |
CAS | 129954‑64‑6 | 2920938‑92‑5 |
七、相关多肽
Selank（H‑TKPRPGP‑OH）
Semax、N‑Acetyl Semax Amidate（同家族神经调节肽）
ACTH (4‑7)、ACTH 衍生神经保护肽
免疫调节肽、抗焦虑肽、认知增强肽
BDNF 调节类多肽、神经营养肽