Biotinyl-Glucagon-like Peptide 1 (7-36) amide (human) (Biotinyl-Preproglucagon amide (78-107))
一、基础信息
- 中文全称：N 端生物素修饰人胰高血糖素样肽 1 (7-36) 酰胺
- 英文全称：Biotinyl-GLP-1 (7-36) amide (human)
- 三字母序列：Biotin-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH₂
- 单字母序列：Bio-HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGR-NH₂
- 氨基酸总数：30 aa
- 分子式：C149H226N40O45
- 分子量：3297.68
- 结构修饰说明：
- N 端共价修饰生物素（Biotin / Bio）；
- C 端精氨酸酰胺化 -NH₂，封闭羧基末端；
- 无环化、二硫键、焦谷氨酸、乙酰、侧链定点修饰；
- 对应人前胰高血糖素原 78–107 位成熟活性片段，即体内活性 GLP-1 (7-36) NH₂。
- 结构式：
二、理化性质
1.紫外定量：含 Phe、Tyr、Trp，280 nm 紫外吸收极强，可直接紫外分光光度法定量。
2.稳定性要点
- 不含 Met、Cys，无氧化降解风险；Trp、Tyr、Phe 为强光敏残基，配液、分装、储存全程避光；
- 无 Pro，肽链整体柔性；N 端生物素、C 端酰胺双重封端，抵抗氨基肽酶 / 羧肽酶；长链易被内肽酶、DPP4 剪切，工作液现配现用，如需长期孵育可添加 DPP4 抑制剂。
3.酸碱特性
酸性残基：Glu、Asp；碱性残基：His、Lys、Arg；整体偏弱酸性；适配 pH 6.0–7.4 PBS、胰岛 β 细胞 / 肠道 L 细胞培养液、人血浆缓冲液。
4.溶解性
Thr、Ser、Gln 大量亲水残基搭配带电氨基酸，水溶性优异，中性缓冲液常温完全溶解。
5.空间构象
中段形成两亲 α 螺旋，是 GLP-1 受体（GLP1R）核心识别区域；N 端生物素远离受体结合口袋，不影响多肽激动活性与受体结合亲和力。
三、来源背景
GLP-1 (7-36) NH₂是人肠道 L 细胞分泌的活性内源肽，来源于前胰高血糖素原 78–107 位剪切产物；N 端偶联生物素作为 GLP1R 特异性亲和探针，用于人胰岛、肠道细胞受体互作研究。
四、生物学功能
- 高亲和力激动 GLP-1 受体，葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放；
- 延缓胃排空、增强饱腹感、降低食欲，调节血糖与体重；
- 保护胰岛 β 细胞、促进 β 细胞增殖；
- 心血管、中枢神经存在 GLP1R，兼具心保护、神经调控作用；
- 生物素标签特异性结合链霉亲和素树脂，Pull-down 富集 GLP1R 及其下游信号蛋白，用于竞争结合、细胞荧光示踪。
五、科研应用
- 人胰岛原代细胞、肠道 L 细胞 Pull-down 捕获 GLP-1 受体及互作蛋白；
- GLP1R 激动剂 / 拮抗剂、降糖多肽体外筛选、竞争性结合实验；
- 2 型糖尿病、肥胖、胰岛功能损伤体外细胞模型；
- GLP-1、GLP-2、胰高血糖素家族构效对比研究；
- 荧光 / 化学发光示踪胰岛、脑组织 GLP1R 分布与受体内吞。
六、溶解与储存规范
- 溶解：pH7.2 无菌 PBS 常温避光配制，无氧化风险；
- 冻干粉：短期 - 20 ℃密封避光；长期分装 - 80 ℃避光储存；
- 工作液：单次分装避免反复冻融；2~8 ℃避光可稳定存放 7–10 天；细胞孵育体系建议添加 DPP4 抑制剂延长活性。