Big Endothelin-2 (22-38) (human)；VNTPETAPYGLGNPPR
一、基础信息
- 英文全称：Big Endothelin-2 (22-38) (human)
- 中文全称：人源大内皮素 2 片段 (22-38)
- 三字母序列：Val-Asn-Thr-Pro-Glu-Gln-Thr-Ala-Pro-Tyr-Gly-Leu-Gly-Asn-Pro-Pro-Arg
- 单字母序列：VNTPETAPYGLGNPPR
- 氨基酸总数：17 aa
- 分子式：C79H123N23O26
- 分子量：1810.99
- 结构修饰说明：
- 线性多肽，无 N 端修饰、无焦谷氨酸、无生物素标记；
- 无 C 端酰胺、无二硫键、无环化结构；
- 富含 Pro 残基，肽链形成多处刚性弯折；
- 该片段为内皮素转化酶 ECE 剪切识别区域，是生成成熟活性 Endothelin-2 的关键区段。
- 结构式：
二、理化性质
- 紫外定量：含 Tyr，280 nm 有紫外吸收，可分光光度法定量；
- 稳定性要点
不含 Met、Cys，无氧化断裂风险；仅 Tyr 为光敏残基，配制、储存建议避光；
无末端封端修饰，N、C 两端易被氨基肽酶、羧肽酶、ECE 剪切降解，工作液现配现用，酶活实验可添加蛋白酶抑制剂； - 电荷特性
酸性残基：Glu；碱性残基：Arg；整体近中性偏弱酸性；适配 pH 6.0–7.4 PBS、血管内皮、平滑肌细胞培养液、人血浆缓冲体系； - 溶解性
Asn、Thr、Gln 大量亲水极性残基，水溶性优良，中性缓冲液常温快速完全溶解； - 空间构象
多 Pro 形成折叠结构，是 ECE 酶特异性识别结合的必需构象，无空间环结构。
三、来源与生物学背景
Big ET-2 是内皮素 2 无活性前体多肽，Big ET-2 (22-38) 为酶切功能区段；内皮素转化酶 ECE 特异性切割该片段，释放成熟内皮素 2（ET-2）发挥缩血管作用。多用于内皮素转化酶活性检测、前体多肽与酶相互作用研究。
四、生物学功能
- 作为 ECE 底物，经酶切生成成熟 ET-2，激动 ETₐ/ETᵦ受体，强效收缩血管平滑肌、升高血压；
- 参与血管重构、肺动脉高压、肾脏微循环调控；
- 用于体外模拟内皮素系统上游代谢通路，筛选 ECE 抑制剂。
五、科研应用
- 血管内皮、肺动脉平滑肌原代细胞检测 ECE 酶活力；
- ECE 抑制剂体外筛选、酶 - 底物互作结合实验；
- 高血压、肺动脉高压、血管纤维化体外细胞模型；
- Big ET-1 / Big ET-2 / Big ET-3 前体多肽家族构效对比；
- 蛋白互作实验探究 ECE 与大内皮素前体结合结构域。
六、溶解与储存规范
- 溶解：pH7.2 无菌 PBS 常温避光配制，无需冰浴、无需隔氧；
- 冻干粉：短期 - 20 ℃密封避光；长期分装 - 80 ℃避光储存；
- 工作液：避免反复冻融，2～8 ℃避光稳定 3–5 天，酶活实验现配现用。