Antiestrogen ；CNVVPLpYDLLLE

一、基本信息

• 英文全称：Antiestrogen Peptide
• 中文全称：抗雌激素肽
• 三字母序列：Cys-Asn-Val-Val-Pro-Leu-Tyr (PO₃H₂)-Asp-Leu-Leu-Leu-Glu
• 单字母序列：CNVVPLpYDLLLE
• 分子式：C64H103N13O19S
• 分子量：1390.66
• 氨基酸总数：12 aa
• 结构修饰说明：

1. 线性多肽，游离 N 端氨基、游离 C 端羧基；无二硫键、无环化、无末端酰胺；
2. 关键修饰：Tyr 残基磷酸化 Tyr (PO₃H₂)，简写 pY；磷酸酪氨酸是与雌激素受体相互作用的核心位点；
3. 含有游离 Cys；存在 Pro 残基诱导肽链局部转角；含酪氨酸（磷酸化形式）。

• 结构式：

二、理化性质

1.紫外定量：含磷酸化酪氨酸，280 nm 有紫外吸收，可分光光度法定量；

2.稳定性要点

• 存在游离 Cys，易分子间二硫键聚合；避免长时间敞口氧化；体系慎加还原剂（高浓度还原剂可能脱磷酸修饰）；
• 磷酸酪氨酸在极端酸碱、长时间加热条件下存在脱磷酸风险；
• 无 Met；强光长期放置尽量避光；
• 无末端封闭，易被蛋白酶水解，细胞受体结合实验现配现用；

3.电荷特性
酸性残基：pY、Asp、Glu；碱性残基无；生理 pH 呈酸性；适配 pH 6.0–7.4 PBS、细胞缓冲液；

4.溶解性
磷酸基团强亲水，搭配 Asn，中性水溶液溶解性良好；

5.空间构象
柔性线性肽，依靠磷酸酪氨酸基序模拟靶蛋白结合表位，竞争性作用于雌激素信号通路。

三、生物学背景

该磷酸化肽模拟胞内信号蛋白与雌激素受体（ER）相互作用的关键结合区域，竞争性干扰雌激素受体介导的转录信号，因此命名 Antiestrogen，多用于雌激素受体互作机制体外研究。

四、生物学功能

1. 竞争性结合雌激素受体相关结合口袋，抑制雌激素依赖的下游信号；
2. 阻断 ER 介导的靶基因转录；
3. 抑制雌激素驱动的细胞增殖（乳腺癌细胞体外模型常用）。

五、科研应用

1. 雌激素受体体外结合实验、Co-IP 竞争实验；
2. 雌激素信号通路机制研究；
3. 雌激素依赖性肿瘤细胞体外功能模型；
4. 磷酸化修饰在 ER 蛋白互作中的功能验证。

六、溶解与储存规范

1. 溶解：pH7.2 无菌 PBS 常温配制，不建议额外添加还原剂，防止脱磷酸与修饰破坏；尽量减少暴露空气避免 Cys 氧化聚合；
2. 冻干粉：短期 - 20 ℃密封；长期分装 - 80 ℃避光储存；
3. 工作液：禁止反复冻融；2~8 ℃短期放置不超过 4 天，功能实验建议现配。