当前位置：首页 > news >正文

关于化合物2471983-20-5（FAPI）的实验应用与保存规范说明

news 2026/5/12 12:09:53

【试剂简介】

中文名：成纤维细胞活化蛋白

英文名：FAPI

CAS号：2471983-20-5

分子式：C24H28F2N6O3

分子量：486.51

结构式：米白色到浅黄色固体

结构式：

一、作用机制与靶向特性

该化合物的核心功能在于其对成纤维细胞活化蛋白（FAP）的高选择性识别与结合能力。

靶点选择性：研究表明，该化合物对FAP具有较高的亲和力，其半数抑制浓度（IC₅₀）在10-50 nM范围内，并且对相关的蛋白酶（如DPP-IV）具有超过100倍的选择性，这确保了其在复杂生物环境中的靶向特异性。

作用基础：其作用机制主要是通过与FAP的活性位点结合，从而干扰该蛋白在细胞外基质微环境中的相关生理活动。

二、主要应用场景

基于其靶向特性，该化合物在基础科研领域主要有以下几类应用方向：

1.分子探针与显像技术研究

该化合物可作为前体物质，通过其分子结构中的反应性基团与放射性核素螯合剂（如DOTA、NOTA）进行偶联。例如，在与锝-99m（99mTc）结合后，可用于单光子发射计算机断层扫描（SPECT）的显像研究。此外，也可用于制备正电子发射断层扫描（PET）显像剂的前体研究，用于探索生物体内特定目标的分布情况。

2.药物递送系统构建

在该化合物的结构基础上，可以将其修饰于纳米载体表面。这种修饰赋予了载体系统主动靶向的能力，有助于研究药物在特定微环境中的富集效率与释放行为。

3.细胞微环境研究

由于成纤维细胞活化蛋白（FAP）在某些病理状态下的基质成纤维细胞中表达水平较高，该化合物常被用作工具药，用以探索FAP在细胞外基质重塑、血管生成调控等过程中的生物学功能。

三、理化性质与稳定性

了解化合物的理化性质是进行实验设计的前提：

溶解性：该化合物在有机溶剂（如二氯甲烷、DMSO）中溶解性良好，但在水相中的溶解度相对有限（约10-50 μM），在实验设计时需根据溶剂指南进行配制。在DMSO中配制储备液是常见的操作方式。

稳定性：在生理条件（pH 7.4）下，其半衰期约为2-4小时，可满足常规体内研究的窗口期要求。固体形态的化合物在干燥、避光、常温环境下可保持长期稳定。

四、储存与操作指南

为保证产品的理化性质与生物活性，建议遵循以下储存规范：

温度要求：建议在 -20°C 条件下储存

溶液保存：若配制成溶液（如在DMSO中），建议在 -80°C 条件下储存；应避免反复冻融，建议分装后密封保存。