Dynorphin B (1-9)；YGGFLRRQF

一、基础信息

• 中文名称：强啡肽 B (1-9)
• 英文名称：Dynorphin B fragment (1–9)
• 三字母序列：Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Gln-Phe
• 单字母序列：YGGFLRRQF
• 氨基酸数目：9 aa
• 分子式：C54H78N16O12
• 分子量：1143.32
• 结构修饰：线性多肽，无 N 端乙酰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化修饰
• 结构式：

二、理化性质

1. 紫外检测：含 Tyr、双 Phe，280 nm 有紫外吸收，可直接紫外分光光度法定量。
2. 稳定性：不含 Cys、Met，无氧化降解位点；Tyr、Phe 为芳香光敏残基，配液、储存需避光，干粉常温稳定性优良。
3. 酸碱属性：两个碱性 Arg、无酸性氨基酸，整体呈碱性，在 pH 6.8～8.0 生理区间溶解性与稳定性佳，适配 pH7.2～7.4 PBS、HEPES、脑脊液模拟缓冲液。
4. 溶解性：N 端 Tyr、中间 Gln 极性亲水，双 Arg 带正电荷，整体水溶性很好，纯水、中性缓冲液常温极易溶解。
5. 空间构象：连续 Gly 使 N 端肽链柔性高；中段双 Arg + 疏水 Leu、Phe，溶液以无规卷曲为主，结合 κ 阿片受体时局部折叠形成活性构象；YGGFL 是阿片肽保守活性基序。

三、来源背景

强啡肽 B 是体内内源阿片神经肽，由前强啡肽原酶切生成；(1–9) 为天然活性核心截短片段，保留全长分子与阿片受体结合关键区段，是 κ- 阿片受体经典工具配体。

四、生物学功能

1. 高选择性激动 κ 阿片受体，镇痛作用突出，优先介导内脏痛、神经病理性疼痛抑制，μ/δ 受体亲和力远低于 κ 受体。
2. 调控中枢神经递质释放，抑制痛觉信号上行传导，同时参与情绪、食欲、应激反应调节。
3. 调节胃肠平滑肌活动、胃肠激素分泌，在外周消化道发挥局部镇痛与平滑肌调控作用。
4. 参与吗啡耐受、药物成瘾相关生理调控，拮抗部分 μ 受体介导的奖赏效应。

五、科研应用

1. 阿片受体药理试验：κ 受体激动阳性对照，用于受体结合、细胞钙流、离体器官镇痛模型筛选 κ 受体拮抗剂 / 激动剂。
2. 疼痛药理研究：急慢性疼痛、神经痛体外细胞与动物造模给药试剂。
3. 成瘾与神经药理学：探究阿片类药物耐受、戒断机制，对比强啡肽 A、亮氨酸脑啡肽等同类阿片肽活性差异。
4. 多肽构效研究：截短突变明确 YGGFL 保守序列对受体结合的关键作用。

六、溶解与储存规范

1. 配制：无菌中性 PBS 或超纯水常温溶解，全程避光。
2. 冻干粉：短期 - 20℃避光密封；长期分装 - 80℃保存。
3. 工作液：单次分装，避免反复冻融；2～8℃避光水溶液可存放 5～7 d。