Eledoisin-Related Peptide；KFIGLM
一、基础参数
- 中文全称：依莱多欣相关肽
- 英文全称：Eledoisin-Related Peptide，简称 ERP
- 三字母序列：Lys-Phe-Ile-Gly-Leu-Met
- 单字母序列：KFIGLM
- 氨基酸总数：6 aa
- 分子式：C34H58N8O6S
- 分子量：706.95
- 结构修饰：线性多肽，C 端羧基酰胺化（-NH₂），无分子内环化、无二硫键、无 N 端乙酰化等额外修饰；C 端酰胺是维持受体结合活性的关键修饰，游离羧基形式活性大幅下降。
- 结构式：
二、理化性质
- 紫外定量：序列含有苯丙氨酸 (Phe)，280 nm 具备紫外吸收，可采用紫外分光光度计直接标定多肽浓度；无 Trp、Tyr，无更高波长特征吸收。
- 稳定性特点：携带甲硫氨酸 (Met)，硫醚键极易被空气中氧气、微量过氧化物氧化生成甲硫氨酸亚砜，直接失活；Phe 为芳香光敏氨基酸，光照易发生残基破坏。全程操作、溶解、储存必须避光、隔绝氧气。不含 Cys，不存在二硫键断裂风险。
- 酸碱属性：仅 N 端 Lys 为碱性氨基酸，无 Asp、Glu 酸性残基，整体呈弱碱性，等电点偏碱；在 pH 6.5～8.0 区间稳定性最优，适配生理 PBS（pH7.2~7.4）、DMEM 细胞培养液、HEPES 缓冲液。
- 溶解性能：Lys 为强亲水带电残基，Gly 极性亲水；Ile、Leu、Met、Phe 为疏水残基，属于两亲性短肽。纯水、中性缓冲液常温易溶，高浓度可轻微析出，少量醋酸缓冲液可提升溶解度；难溶于纯有机溶剂（甲醇、乙腈）。
- 空间构象：中间 Gly 无侧链位阻，大幅提升肽链柔性，无 Pro 固定转角，溶液中以无规卷曲构象为主，结合 NK 受体时发生构象折叠，是速激肽典型柔性配体特征。
三、来源背景
天然 Eledoisin（依莱多欣）提取自头足类软体动物唾液腺，为 11 个氨基酸天然速激肽；ERP (KFIGLM-NH₂) 是 Eledoisin C 端活性核心截短片段，保留完整受体结合结构域，是科研常用简化工具肽。和 P 物质、神经激肽 A/B 同属速激肽家族，进化保守，广泛用于速激肽受体药理研究。
四、生物学功能
- 平滑肌强效收缩：高亲和力激动 NK1、NK2、NK3 速激肽受体，诱导气道、胃肠道、膀胱、血管平滑肌收缩，常用于离体肠管、气管环收缩药理模型。
- 血管活性调节：低浓度扩张微血管、提升局部血流量；高浓度收缩大血管，双向调控外周微循环，参与局部水肿发生。
- 促腺体分泌：刺激唾液腺、支气管黏液腺、胃肠消化液分泌，调控呼吸道黏液分泌与消化道消化生理。
- 介导神经源性炎症：促进肥大细胞脱颗粒、释放组胺与炎症因子，参与局部红肿、痛敏、渗出等炎症反应；外周神经末梢释放后参与痛觉信号传导，具备弱致痛活性。
- 神经调节：作用于中枢速激肽受体，参与摄食、镇痛、情绪相关神经调控。
五、科研应用方向
- 速激肽受体药理筛选：NK1/NK2/NK3 受体激动剂阳性对照药，用于受体结合实验、细胞钙流筛选、功能性离体组织收缩试验，是速激肽受体分型经典工具肽。
- 抗炎与镇痛药物研发：依托 ERP 致炎模型，筛选 NK 受体拮抗剂（平喘、抗过敏、镇痛候选药物），用于哮喘、过敏性炎症、神经病理性疼痛体外药效评价。
- 平滑肌药理研究：离体豚鼠回肠、大鼠气管环经典诱导试剂，构建平滑肌收缩体外模型。
- 构效关系研究：对比全长 Eledoisin、P 物质、神经激肽，探究速激肽 C 端保守基序与受体亲和力的构效规律。
六、溶解与储存标准
- 溶解方法：优选无菌 pH7.2 PBS 或无菌纯水低温配制，现配现溶；如需高浓度储存液，可少量添加稀醋酸助溶；全程避光、尽量冰上操作减少 Met 氧化。
- 冻干粉保存：短期 1~3 个月密封 - 20℃避光存放；长期半年以上分装后 - 80℃避光密封保存，优选真空 / 充氮气封装延缓氧化。
- 工作液处理：按单次实验用量小体积分装，严禁反复冻融；水溶液 2~8℃避光最多存放 3~5 天，超期易氧化失活。