Deltorphin I (Deltorphin C)；Y(D-Ala)FDVVG
一、基础信息
- 中文名称：δ- 啡肽 I（δ- 啡肽 C）
- 英文名称：Deltorphin I, Deltorphin C
- 三字母序列：Tyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly
- 单字母序列：Y(D-Ala)FDVVG
- 氨基酸数量：7 aa
- 分子式：C37H52N8O10
- 分子量：768.87
- 结构修饰：线性多肽，C 端酰胺化 (-NH₂)；第 2 位为D - 丙氨酸 (D-Ala)，无环化、无二硫键、无 N 端化学修饰。D 型氨基酸与 C 端酰胺是其高活性、抗酶解的关键结构。
二、理化性质
- 紫外定量：含 Tyr、Phe，280 nm 有特征紫外吸收，可直接采用紫外分光光度法定量。
- 稳定性：不含 Cys、Met，无氧化风险；Tyr、Phe 为光敏残基，操作与储存需全程避光；D-Ala 可抵御氨基肽酶水解，搭配 C 端酰胺，整体抗酶解能力远优于普通 L 型多肽。
- 酸碱特性：含酸性残基 Asp，整体偏弱酸性；在 pH 6.8~7.6 生理缓冲体系中稳定性最佳，适配 PBS、人工脑脊液、细胞培养液。
- 溶解性：极性残基与带电基团共存，水溶性良好，纯水、中性缓冲液常温可完全溶解。
- 空间构象：D-Ala 改变肽链空间位阻，形成独特受限构象，结合 δ 阿片受体的适配性极强，是高选择性的结构基础。
三、来源背景
天然蛙皮源性阿片肽，分离自南美箭毒蛙皮肤分泌物，和皮啡肽、皮脑啡肽为同家族活性肽。因独特的 D-Ala 结构，成为自然界中δ 阿片受体选择性最高的外源性配体之一，广泛用于阿片受体分型与药理研究。
四、生物学功能
- 高选择性强效激动 δ- 阿片受体，对 μ、κ 受体亲和力极低，受体选择性远超多数内源阿片肽；镇痛效果显著，且无明显吗啡样成瘾、呼吸抑制等副作用。
- 抑制中枢痛觉信号传导，同时兼具抗焦虑、抗抑郁、调节胃肠蠕动等生理作用。
- 双重结构修饰（D-Ala + C 端酰胺）大幅提升体内外抗酶解能力，作用半衰期长，药效持久。
- 可穿透血脑屏障，中枢与外周给药均能稳定发挥药理活性。
五、科研应用
- δ 阿片受体标准激动剂：用于受体结合实验、细胞钙流检测、离体平滑肌模型、动物镇痛实验，作为阳性对照筛选 δ 受体激动剂 / 拮抗剂。
- 镇痛药物研发：以该肽为模板，开发低成瘾性新型镇痛候选化合物。
- 受体亚型区分研究：凭借高选择性，明确 δ/μ/κ 受体各自介导的生理、病理效应。
- 多肽构效分析：探究 D-Ala、酸性 Asp 残基、C 端酰胺对受体选择性、活性及稳定性的影响。
六、溶解与储存规范
- 溶解：使用无菌 pH7.2 PBS 或超纯水，常温避光配制。
- 冻干粉：短期 1~3 个月密封 - 20 ℃避光保存；长期分装后置于 - 80 ℃避光储存。
- 工作液：按单次用量分装，禁止反复冻融；2~8 ℃避光水溶液可存放 5~7 天。