Biotinyl-[Leu8, D-Trp22, Tyr25]-Somatostatin-28
一、基础信息
- 英文全称：Biotinyl-[Leu8, D-Trp22, Tyr25]-Somatostatin-28
- 中文全称：生物素标记 [8 位亮氨酸，22 位 D - 色氨酸，25 位酪氨酸] 修饰生长抑素 - 28
- 三字母序列：Biotin-Ser-Ala-Asn-Ser-Asn-Pro-Ala-Leu-Ala-Pro-Arg-Glu-Arg-Lys-Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Tyr-Thr-Ser-Cys
- 单字母序列：Bio-SANSNPALAPRE RKAGCKNFF(D-W)KTYTSC
- 总氨基酸数：28 aa
- 分子式：C138H211N41O40S2
- 分子量：3148.57
- 结构修饰说明：
- N 端游离氨基偶联生物素；
- 分子内二硫键：Cys¹⁷与 Cys²⁸形成环（Cys17,28 disulfide bridge），环状结构是 SSTR 受体结合必需骨架；
- 定点突变：8 位 Leu、22 位 D-Trp、25 位 Tyr；含 D 型氨基酸，大幅提升体内外抗蛋白酶降解能力；
- 线性主链，C 端为 Cys 游离羧基，无酰胺修饰。
- 结构式：
三、理化性质
1.紫外定量：含 Phe、D-Trp、Tyr，280 nm 紫外吸收强，可紫外分光光度法定量；
2.稳定性要点
- 无双 Met，但存在一对 Cys 二硫键，体系严禁 DTT、β- 巯基乙醇等还原剂，否则环结构断裂失活；
- D-Trp、Tyr、Phe 均为光敏芳香残基，溶解、分装、储存全程避光；
- D 型氨基酸显著提升抗酶解能力，但 C 端无保护，长期工作液仍建议现配现用；
3.电荷特性
酸性残基：Glu；碱性残基：Arg、Lys；整体弱阳离子多肽；适配 pH 6.0–7.4 PBS、胰腺、垂体、胃肠道内分泌细胞培养液；
4.溶解性
Ser、Asn、Thr 大量亲水残基，搭配带电氨基酸，中性缓冲液常温完全溶解；
5.空间构象
Cys17-Cys28 二硫键形成特征环区，为 SSTR1~SSTR5 广谱结合核心；N 端生物素位于柔性远端，无空间位阻，不影响与生长抑素受体亲和力。
四、生物学功能
- 广谱激动全部 5 种生长抑素受体 SSTR1/2/3/4/5，强效抑制生长激素、胰岛素、胰高血糖素、胃泌素等多种内分泌激素释放；
- D-Trp 改造型类似物相比天然生长抑素，受体亲和力更高、抗降解、作用时效更长；
- 抑制肿瘤细胞增殖，神经内分泌肿瘤高表达 SSTR，可用于肿瘤靶向示踪；
- 生物素标签结合链霉亲和素，Pull-down 富集 SSTR 受体及下游信号蛋白，用于竞争结合、细胞荧光定位。
五、科研应用
- 垂体、胰岛、胃肠上皮、神经内分泌肿瘤原代细胞 Pull-down 捕获 SSTR 受体；
- SSTR 亚型选择性激动剂 / 拮抗剂体外筛选、配体竞争结合实验；
- 肢端肥大症、胰岛素瘤、胃肠激素紊乱、神经内分泌肿瘤体外模型；
- 天然 SST-14/SST-28 与改造型类似物构效、稳定性对比；
- 免疫荧光示踪胰腺、垂体、胃肠道、肿瘤组织 SSTR 受体分布与内吞。
六、溶解与储存规范
- 溶解：pH7.2 无菌 PBS 常温避光配制，全程禁用还原剂，减少敞口放置防止二硫键氧化断裂；
- 冻干粉：短期 - 20 ℃避光密封；长期分装充氮气隔氧，-80 ℃避光储存；
- 工作液：单次分装避免反复冻融；2~8 ℃避光存放不超过 4 天，功能实验现配现用。